Dipeptidyl Peptidase (二肽基肽酶)

DPP

二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) 是广泛分布的外肽酶，在蛋白水解中起着核心作用。二肽基肽酶家族包括 DPP-IV DPP7、DPP8、DPP9、成纤维细胞活化蛋白等，它们在倒数第二个脯氨酸残基后切割肽键，并且富含药物靶标。

DPP-IV（DPP4 或 CD26）是一种丝氨酸蛋白酶，可在多种免疫细胞和各种器官的上皮细胞中检测到。除了膜结合酶外，在多种体液中还检测到具有催化活性的可溶形式。两种变体均可从各种趋化因子、神经肽和激素的 N 端切割二肽。DPP IV 通过靶向不同的底物在免疫调节、炎症、氧化应激、细胞粘附和细胞凋亡中发挥关键作用。DPP IV 抑制剂通常用作降血糖药。

DPP8 和 DPP9 表现出类似 DPPIV 的活性，并且彼此具有非常高的序列相似性。DPP8 和 DPP9 是细胞内 N 端二肽基肽酶（优先为脯氨酸后），与免疫反应和癌症生物学中的病理生理作用有关。

Dipeptidyl Peptidases are widely distributed exopeptidases that possess central role in proteolysis. The dipeptidyl peptidase family, including DPP-IV DPP7, DPP8, DPP9, fibroblast activation protein and others, cleave the peptide bond after the penultimate proline residue and are drug target rich.

DPP-IV (DPP4 or CD26) is a serine protease detected on several immune cells and on epithelial cells of various organs. Besides the membrane-bound enzyme, a catalytically active soluble form is detected in several body fluids. Both variants cleave off dipeptides from the N-termini of various chemokines, neuropeptides, and hormones. DPP IV plays a key role in immune-regulation, inflammation, oxidative stress, cell adhesion, and apoptosis by targeting different substrates. DPP IV inhibitors are commonly used as hypoglycemic agents.

DPP8 and DPP9 show DPPIV-like activity and share a very high-sequence similarity to each other. DPP8 and DPP9 are intracellular N-terminal dipeptidyl peptidases (preferentially postproline) associated with pathophysiological roles in immune response and cancer biology.

Dipeptidyl Peptidase 亚型特异性产品:

Dipeptidyl Peptidase Isoform Comparison

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Dipeptidyl Peptidase Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (170) Control (7) Substrate (3) 激活剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-147257

Cofrogliptin	Inhibitor	99.07%
Cofrogliptin (HSK7653) (compound 2)，一种四氢吡喃衍生物，是一种有效的口服 DPP-4 抑制剂，具有长效降糖作用。Cofrogliptin (compound 2) 在2型糖尿病 (T2DM) 应用中具有很大的潜力。

HY-147401

Sitagliptin fenilalanil	Inhibitor	99.76%
Sitagliptin fenilalanil 是一种二肽氨基肽酶 (DPP-4) 抑制剂。

HY-N6079

Timosaponin A1	Inhibitor	99.70%
Timosaponin A1 是一种天然甾体皂苷，是一种 5-脂氧合酶 (5-LO)、COX-2 和二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.29 µM、36.43 µM 和 33.25 µM。

HY-10285A

Saxagliptin hydrate 沙格列汀水合物; 沙克列汀水合物	Inhibitor	≥99.0%
Saxagliptin hydrate (BMS-477118 hydrate) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (K_i = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-E70397

Dipeptidyl peptidase IV 二肽基肽酶IV
Dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 是一种蛋白酶，可使肠促胰岛素激素失活，如胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素样多肽 (GIP)。Dipeptidyl peptidase IV 可作为多种细胞外分子的结合蛋白和配体。Dipeptidyl peptidase IV 可用于糖尿病和肿瘤的研究。

HY-111173

Diprotin B	Activator	99.60%
Diprotin B 是二肽氨基肽酶 IV (DPP IV) 的抑制剂。Diprotin 对 DPP-IV 的竞争性抑制是一种动力学伪产物，源于含有倒数第二脯氨酸残基的三肽底物类性质。

HY-158315

NZ-97	Inhibitor	99.43%
NZ-97 是二肽基肽酶 4 (DPP4) 的抑制剂，IC₅₀ 为 18 nM。NZ-97 的初始血浆暴露度低，C_max 为 0.13 µM，并且在 8 小时内被消除。NZ-97 可改善小鼠模型中 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的肺损伤和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化。

HY-13233B

Talabostat isomer mesylate		≥98.0%
Talabostat isomer mesylate 是 talabostat mesylate 的同分异构体。Talabostat 是高效，非选择性的，具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，K_i 值为 0.18 nM。

HY-W744745

Linagliptin methyldimer	Control
Linagliptin methyldimer 是Linagliptin 的一个杂质。Linagliptin 是DPP-IV 的抑制剂，其IC₅₀ 值为 1 nM。

HY-13749S1

Sitagliptin-d₄ hydrochloride 西格列汀-d₄; 西他列汀-d₄		99.36%
Sitagliptin-d₄ (hydrochloride) 是 Sitagliptin 的氘代物。 Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-14892

Gemigliptin 吉格列汀	Inhibitor
Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC₅₀ 值为 10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。

HY-P99466

Begelomab 贝戈洛单抗	Inhibitor
Begelomab (SAND-26) 是一种针对 DPP-4/CD26 的鼠 IgG2b 单克隆抗体。 Begelomab可用于严重难治性特发性炎症性肌病的研究。

HY-123377A

Fotagliptin benzoate 苯甲酸福格列汀	Inhibitor	99.19%
Fotagliptin benzoate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-4) 抑制剂 (IC₅₀=2.27 nM)。Fotagliptin benzoate 在大鼠和狗中具有安全性。Fotagliptin benzoate 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-14291A

Vildagliptin dihydrate 维格列汀二水合物	Inhibitor
Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC₅₀ 为 3.5 nM。Vildagliptin dihydrate 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。

HY-13233

Talabostat	Inhibitor
Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC₅₀ < 4 nM; K_i = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC₅₀ = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC₅₀ = 4/11 nM; K_i = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC₅₀ = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性。

HY-123377

Fotagliptin 福格列汀	Inhibitor	99.05%
Fotagliptin 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-4) 抑制剂 (IC₅₀=2.27 nM)。Fotagliptin 在大鼠和狗中具有安全性。Fotagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-148190

Sheng Gelieting	Inhibitor	98.29%
Sheng Gelieting (CGT-8012) 是一种二肽肽酶-IV 酶 (DP-IV) 抑制剂。Sheng Gelieting 具有良好的 DP-IV 抑制活性，IC₅₀ 值为 87 nM。Sheng Gelieting 可用于研究或预防与二肽肽酶-IV酶相关的疾病，如糖尿病，特别是 II 型糖尿病。

HY-A0023AS1

Alogliptin-d₃ 阿格列汀-d₃	Inhibitor	99.61%
Alogliptin-d₃ 是 Alogliptin 的氘代物。Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂，IC₅₀ 值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。

HY-B0422S

Nateglinide-d₅ 那格列奈 d₅	Inhibitor	≥98.0%
Nateglinide-d₅ 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物，是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K⁺ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。

HY-A0023AS

Alogliptin-¹³C,d₃ 阿格列汀-¹³C,d₃	Inhibitor
Alogliptin-¹³C,d₃ 是氘标记的 Alogliptin。Alogliptin 是一种有效的选择性的 DPP-4 抑制剂。

Dipeptidyl Peptidase Isoform Comparison

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